【魏氏獨(dú)家】

探究富馬酸比索洛爾的合成產(chǎn)率提升之路

富馬酸比索洛爾是1985年德國MERCK公司研發(fā)上市的。在化學(xué)結(jié)構(gòu)上，富馬酸比索洛爾是由比索洛爾和富馬酸形成的鹽。比索洛爾是一種具有選擇性的β1受體阻滯劑，而富馬酸則是一種有機(jī)酸，用于改善藥物的穩(wěn)定性和溶解度。

以4-羥基苯甲醛為起始原料的合成路線來制備富馬酸比索洛爾：

第一步：4-羥基苯甲醛在堿性水溶液中用硼氫化鈉還原生成4-羥基苯甲醇。（產(chǎn)率為95%）

第二步：4-羥基苯甲醇與2-異丙氧基乙醇在二氯甲烷中進(jìn)行醇羥基醚化，生成4-異丙氧基乙氧基甲基酚。（產(chǎn)率為90%）

第三步：4-異丙氧基乙氧基甲基酚與環(huán)氧氯丙烷在水溶液中進(jìn)行酚羥基醚化。（產(chǎn)率從65.7%提高到84.2%）

第四步：醚化產(chǎn)物與異丙胺在甲醇中進(jìn)行胺解，得到比索洛爾。（產(chǎn)率為79.1%）

第五步：比索洛爾與富馬酸在乙酸乙酯中成鹽，得到最終目標(biāo)產(chǎn)物富馬酸比索洛爾。（產(chǎn)率從77.4%提高到80.2%）

什么是富馬酸比索洛爾

富馬酸比索洛爾（Fumarate Bisoprolol）是一種醫(yī)藥原料，指未經(jīng)進(jìn)一步加工的藥物活性成分，用于制藥工業(yè)中制備各種藥物制劑，如片劑、膠囊等。屬于β受體阻滯劑類。原料外觀為白色或類白色結(jié)晶性粉末，幾乎無臭，味苦。它易溶于丙酮，略溶于甲醇或乙醇，極微溶于水。

 富馬酸比索洛爾應(yīng)用何處

1. 生物醫(yī)藥：主要應(yīng)用于生物醫(yī)藥科研課題項(xiàng)目開發(fā)和生物前沿技術(shù)創(chuàng)新等領(lǐng)域。

2. 實(shí)驗(yàn)檢測分析：生物數(shù)據(jù)檢測分析和數(shù)據(jù)庫模型構(gòu)建驗(yàn)證；

3. 對外貿(mào)易：通過外貿(mào)交易或外貿(mào)公司出口供應(yīng)國際科研機(jī)構(gòu)項(xiàng)目開發(fā)、學(xué)術(shù)經(jīng)驗(yàn)交流和國外終端生物公司生產(chǎn)開發(fā)新品。

我們的富馬酸比索洛爾

種類豐富：常規(guī)現(xiàn)貨50000+試劑，種類齊全

規(guī)格優(yōu)勢：齊全的包裝梯度瓶裝、袋裝、桶裝

質(zhì)量保障：科研級(jí)精湛工藝、技術(shù)資料證書齊全

魏氏試劑黃金產(chǎn)品

【行業(yè)前沿】

百強(qiáng)名單公布，上虞氟精細(xì)化工集群展現(xiàn)強(qiáng)勁實(shí)力

近日，由中國民營經(jīng)濟(jì)研究會(huì)等機(jī)構(gòu)聯(lián)合發(fā)布的《2024中國民營經(jīng)濟(jì)百強(qiáng)產(chǎn)業(yè)集群研究報(bào)告》中，紹興市的現(xiàn)代紡織產(chǎn)業(yè)集群和氟精細(xì)化工產(chǎn)業(yè)集群雙雙入選，成為浙江省內(nèi)表現(xiàn)突出的地區(qū)之一。

紹興市現(xiàn)代紡織產(chǎn)業(yè)集群作為當(dāng)?shù)氐膫鹘y(tǒng)支柱產(chǎn)業(yè)，不僅產(chǎn)值穩(wěn)步增長，還擁有亞洲最大的紡織品交易市場——中國輕紡城，其影響力和輻射力廣泛。

而上虞區(qū)的氟精細(xì)化工產(chǎn)業(yè)集群，經(jīng)過40余年的精心培育，已發(fā)展成為全球精細(xì)化工領(lǐng)域的產(chǎn)業(yè)核心區(qū)和引領(lǐng)區(qū)。該集群內(nèi)聚集了眾多龍頭企業(yè)，如浙江龍盛、閏土股份等，其生產(chǎn)的染料和過氧化物系列產(chǎn)品在全球市場上占據(jù)重要地位。

此次入選中國民營經(jīng)濟(jì)百強(qiáng)產(chǎn)業(yè)集群，是對紹興市兩大產(chǎn)業(yè)集群發(fā)展成果的高度認(rèn)可，也預(yù)示著未來這兩個(gè)產(chǎn)業(yè)將繼續(xù)保持強(qiáng)勁的發(fā)展勢頭，為推動(dòng)地方經(jīng)濟(jì)的高質(zhì)量發(fā)展作出更大貢獻(xiàn)。

【醫(yī)藥速遞】

原料藥價(jià)格邊際好轉(zhuǎn)，龍頭藥企業(yè)績顯著改善

國家統(tǒng)計(jì)局?jǐn)?shù)據(jù)顯示，2024年1-3月，我國化學(xué)藥品原料藥制造PPI同比微增，價(jià)格邊際好轉(zhuǎn)趨勢初現(xiàn)。下游采購需求增加，原料藥價(jià)格修復(fù)空間有望擴(kuò)大。特色原料藥領(lǐng)域如抗腫瘤、精神/神經(jīng)、消化道用藥等受到市場關(guān)注。

某原料藥龍頭企業(yè)憑借心血管類、精神障礙類等多元化產(chǎn)品線，實(shí)現(xiàn)全球銷售覆蓋。通過新藥上市和市場拓展，該公司2024年一季度凈利潤預(yù)計(jì)大幅增長50%至65%。另一特色原料藥廠商亦通過加大研發(fā)投入，形成三梯隊(duì)產(chǎn)品結(jié)構(gòu)，一季度凈利潤同比增長31.62%，創(chuàng)歷史新高。預(yù)計(jì)未來，受益于原料藥需求提升和政策利好，相關(guān)公司業(yè)績將持續(xù)放量。

【魏氏試劑】

湖北魏氏化學(xué)試劑股份有限公司位于湖北武漢市東湖高新技術(shù)開發(fā)區(qū)，是一家專業(yè)從事科研分析試劑、生物緩沖劑、氨基酸衍生物、糖酸多糖類化合物、精細(xì)化學(xué)品、農(nóng)用化學(xué)品、日用化學(xué)品和生物催化酶等高新技術(shù)產(chǎn)品研究、開發(fā)、生產(chǎn)和出口銷售融于一體的高科技現(xiàn)代化民營企業(yè)。